Egenskaper
A
cetylsalicylsyra betecknas kemiskt med formeln:
C2H2O2C6H4COOH
Det är i rent tillstånd ett vitt, kristallint pulver vilket smälter vid 132- 136°C Acetylsalicylsyra har molekylvikten 180,15 g/mol.
pKa = 3.5
Mekanism
A
cetylsalycylsyra verkar inflammationshämmande (dock ej infektionshämmande) genom att inhibera cyklooxygenas, en katalysator för oxidation av arachindonat till prostaglandin PGG2 och åtföljande reduktion härav till PGH2. Acetylsalycylsyra har smärtstillande effekt emedan produktionen av prostaglandinerna E och F hämmas. Prostaglandinerna E och F interagerar eljest med smärtreceptorerna och uppskärper beredskapen för inkommande smärtsignaler. Man vet att acetylsalicylsyraderivat är särskilt effektiva för att motverka hyperkänslighet vilken uppkommit i samband med inflammatoriska tillstånd.
Historia
R
edan Hippokrates fr. Kos, som levde under 400, 300- talet f.Kr, var medveten om pilträdsbarkens smärtstillande effekter då extraktet medelst kokning utdrogs i vatten. Acetylsalicylsyra isolerades 1838 och identifierades som verksam beståndsdel i pilträdets bark. Acetylsalicylsyra syntetiserades år 1853 från salicylsyra och ättiksyra av herr von Gerhardt. Den förste som gav syntetiserat preparat till en patient i behandlingssyfte var Felix Hoffman då denne försökte avhjälpa sin fars ledgångsreumatism. År1899 började acetylsalicylsyra framställas kommersiellt. Än idag användes f.ö bl.a olika salicylatsammansättningar vid behandlingen av ledgångsreumatism. I den nionde editionen av Svenska Pharmakopéen, utkommen 1908, upptogs acetylsalicylsyra, och invarslades därmed explicit i vår svenska läkemedelshistoria. Exempel på mediciner vilka som verksam beståndsdel innehåller acetylsalicylsyra är Treo, Nobegan, Dispril, Bamyl, Albyl, Magnecyl, Aspirin och Ecotrin.
Biverkningar
A
cetylsalicylsyra kan framkalla allergiska reaktioner hos en del människor. Delvis acetylsalicylsyra i sig visavi salicylsyra, samt ytterligare kompositioner med magnesium, et.c, avser att öka magvänligheten. Ändå är dessa preparat aggressiva mot magsäcken och kan framkalla magsmärtor, katarr eller rentav magsår. Överdrivet bruk kan framkalla öronsus, yrsel, illamående, kräkningar och slutligen döden. Acetylsalicylsyra är "blodförtunnande" och fördröjer blodets koagulation på vad sätt förlängda blödningar kan uppkomma. Man bör observera att de positiva verkningarna av acetylsalicylsyra vanligen inte ökar med storleken på engångsdoser över de rätteligen föreskrivna. Vad som däremot ökar är biverkningarna. Många menar att acetylsalicylsyra, om det hade släppts som läkemedel idag, utan tvivel hade belagts med recepttvång. Man skall vara särskilt försiktig med att ge acetylsalicylsyra till barn. Här måste den korrekta dosen anpassas efter såväl barnets vikt som ålder.
Hjärtinfarkt
A
cetylsalicylsyrapreparat, intagna omedelbart efter en hjärtinfarkt, kan minska skadorna på den drabbade i åtföljd härpå. Studier visar på en 20- procentigt minskad dödlighet bland patienter vilka behandlats med acetylsalicylsyra inom ett dygn efter hjärtattackens insättande. Den vanliga rekommendationen är på ett par tabletter magnecyl, aspirin eller motsvarande, och så omedelbart då man anar de typiska symtomen med plötslig svaghet, kvävningskänsla, blekhet, svag eller oregelbunden puls och vanligen intensiv, strålande smärta mitt i bröstet. Hjärtinfarkt beror på igentäppta kranskärl, ett tillstånd som försvåras av tjockflytande blod med hög koagulationsbenägenhet.
Fria radikaler
K
roppens metabolism omsätter acetylsalicylsyra i salicylat. Man tror att salicylat kan motverka uppkomsten av fria radikaler i kroppen. Denna effekt borde i så fall ha ett flertal implikationer eftersom radikalhämmande preparat brukar antagas vara kärlbevarande och vävnadsbevarande (exempelvis ODC, C-vitamin , E-vitamin , mm). Vad man här speciellt uppmärksammat är komplettering med magnecyl i samband med aminoglykosidbehandling (antibiotika) kan minska risken för exempelvis hörselskador.
Minnesförlust och alzheimers
M
an tycker sig kunna påvisa att risken för Alzheimers minskar vid regelbundet intag av acetylsalicylsyra. Detta skulle kunna bero på att alzheimers sjukdom i sig inkluderar inflammatiösa tillstånd i hjärnan. Tendenserna till minnesförlust hos äldre kan ses minska vid dylik behandling.
Diabetes
A
cetylsalicylsyrans blodförtunnande verkan kommer till sin rätt vid prevention av blodproppar hos diabetiker, vilka ofta har förhöjda halter av tromboxan, ett blodkoagulerande medel, i blodet. Risken att råka ut för dödliga komplikationer i samband med hjärt och kärlsjukdomar är hos diabetiker på grund av denna rubbning 2- 4 ggr så stor som hos friska personer.
Cancer
U
r synpunkten för preparats verkningsmekanism brukar inte sällan acetylsalicylsyra avhandlas jämte övriga s.k NSIAD- preparat (Non steriodal Anti-inflammatory Drugs). Man ser denna likart återkomma vid behandling av cancer . NSIAD- drogerna hämmar så vitt man förstår cancer i framför allt digestionssystemet. Förhållandet utläses statistiskt sålunda att frekvensen cancerfall av nämnda typ i en grupp med personer vilka regelbundet (och inte alltför sällan) intagit acetylsalicylsyrapreparat är lägre än vad den är bland icke nyttjare.
Kåre Andersson
|